- Главная
- Журналы
- Актуальные статьи
- 2017
С. П. Королев, Т. С. Зацепин, М. Б. Готтих
Олигонуклеотидные ингибиторы интегразы ВИЧ-1 эффективно ингибируют обратную транскриптазу этого вируса
Исследовано влияние конъюгатов 11-звенных 2’-О-метилолигорибонуклеотидов с эозином или 6-карбокси-4,7,2',4',5',7'-гексахлорфлуоресцеином (НЕХ) на функционирование обратной транскриптазы (ОТ) ВИЧ-1. Установлено, что эти соединения ингибируют активность домена РНКаза Н в составе ОТ, причем эффективность ингибирования выше в случае конъюгатов с эозином и не зависит от первичной структуры олигонуклеотидов. Конъюгаты с эозином оказались способны блокировать также полимеразную активность ОТ, в том числе и ее форм, содержащих мутации, вызывающие устойчивость к ненуклеозидным ингибиторам. Учитывая, что исследованные соединения являются эффективными ингибиторами интегразы ВИЧ-1, можно сделать вывод, что они представляют собой новый класс ингибиторов ВИЧ – препаратов двойного действия, потенциально способных блокировать несколько начальных стадий репликативного цикла вируса.
Ключевые слова:
ВИЧ-1, олигонуклеотидный ингибитор, обратная транскипция, РНКаза Н.
